的高分辨率的晶体结构24-kDa促旋酶B片段从大肠杆菌包裹着的一个最强有力的香豆素抑制剂,clorobiocin。

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蔡英尺,辛格OM, Skarzynski T,使AJ,韦斯顿,塔克,Pauptit RA,微风,Poyser JP, O ' brien R, Ladbury我,威格利DB

的高分辨率的晶体结构24-kDa促旋酶B片段从大肠杆菌包裹着的一个最强有力的香豆素抑制剂,clorobiocin。

蛋白质。1997年5月,28 (1):41-52。

PubMed ID

9144789 (在PubMed

]

文摘

香豆素的抗生素,如clorobiocin、新生霉素和coumermycin A1,抑制促旋酶的成为超螺旋活动通过绑定到促旋酶B (GyrB)亚基。以前的晶体研究的24-kDa n端结构域的GyrB大肠杆菌包裹着新生霉素和cyclothialidine模拟表明,配体法磷酸腺苷的绑定的网站。Clorobiocin是一种天然抗生素从几个链霉菌属菌株和分离与新生霉素的不同之处在于,在8甲基香豆素环位置的新生霉素是由一个氯原子取代,和[氨基甲酰3 '的位置noviose糖是由一群5-methyl-2-pyrrolylcarbonyl代替。理解亲和力的差异,为了使这些信息可能会被利用在理性药物设计中,晶体结构的24-kDa GyrB片段在复杂clorobiocin决心高分辨率。这个结构是在两个实验室独立决定,允许验证等效的解释。clorobiocin复杂结构与旋转酶复合物的晶体结构与新生霉素和5 ' -adenylyl-beta、gamma-imidodiphosphate和信息结合构象的新生霉素p24-novobiocin异核isotope-filtered NMR实验获得的复杂的解决方案。此外,能量的理解差异蛋白质绑定clorobiocin和新生霉素,等温滴定的结果量热法也。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Clorobiocin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Clorobiocin	DNA促旋酶B亚基	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	未知的	不可用	细节