在突触的作用机制aniracetam alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸(AMPA受体):对脱敏间接和直接的影响。

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劳伦斯•JJ Brenowitz年代,Trussell瞧

在突触的作用机制aniracetam alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸(AMPA受体):对脱敏间接和直接的影响。

摩尔杂志。2003年8月,64 (2):269 - 78。

PubMed ID

12869631 (在PubMed

]

文摘

的作用机制上aniracetam alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸(AMPA受体)在外部检查补丁和在glutamatergic突触小鸡耳蜗神经核的神经元。快速流动的组合分析,使用谷氨酸受体激动剂,和动力学建模表明,aniracetam放缓的速度通道关闭,和微观的脱敏,甚至部分配体受体。小效果观察的速度复苏脱敏或弱减感作用的受体激动剂kainate响应。Aniracetam对受体失活的影响比影响脱敏饱和浓度较低,这表明同源结合位点之间的协同需要调节脱敏。反应脉冲配对受体激动剂的分析也表明,AMPA受体必须降低部分即使暴露太过简单,允许重新绑定。在aniracetam面前,唤起兴奋性突触电流(EPSCs)和微型EPSCs低quantal-content条件已衰变时间类似于受体失活的时间进程。在这种情况下,两个发射器释放的时间进程和间隙必须< 1到2 ms。然而,在高quantal-content条件,诱发EPSC aniracetam腐朽的时间进程之间的中间失活和脱敏,表明发射机间隙是延长的时间进程,因为池发射机的突触间隙。此外,通过比较大量的paired-pulse突触抑郁和补丁脱敏aniracetam阻止,我们得出这样的结论:重大脱敏发生在应对重新绑定发射机的AMPA受体。

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药物

Aniracetam