改变维生素D receptor-coactivator交互反映superagonism维生素D的类似物。

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Eelen G, Verlinden L, Van营地M,克莱森斯F, De Clercq P,”M,清汤R, Verstuyf

改变维生素D receptor-coactivator交互反映superagonism维生素D的类似物。

J类固醇生物化学杂志。2005年10月,97 (2):65 - 8。Epub 2005 7月20。

PubMed ID

16039117 (在PubMed

]

文摘

活动形式的维生素D, 1α,25-dihydroxyvitamin D (3) [1,25 - D (OH)(2)(3)],有强大的抗增殖行为在各种正常和恶性细胞。Calcemic效果,然而,妨碍治疗应用1,25 - D (OH) (2) (3) hyperproliferative疾病。两14-epi-analogs 1,25 (OH)(2)(3)即19-nor-14-epi-23-yne-1, 25 - D (OH) (2) (3) (TX522)和19-nor-14 20-bisepi-23-yne-1, 25 - D (OH) (2) (3) (TX527),显示减少calcemic影响耦合到一个(至少10倍)增加抗增殖能力与1相比,25 - (OH) (2) (3)。代数余子式改变招聘的维生素D受体(VDR)可能构成的superagonism 14-epi-analogs。因此,本研究旨在评估他们VDR-coactivator交互层面的影响。哺乳动物2台混合动力分析与船舶和辅活化因子TIF2和DRIP205 VDR-coactivator交互的14-epi-analogs更有效的诱导物,25 - (OH) (2) (3)。TX522和TX527需要30 - 40倍低剂量获得VDR-DRIP205交互诱导1,25 - D (OH) (2) (3) 10 (8) M。评估额外的1,25 (OH)(2)(3)类似物及其影响VDR-coactivator交互显示很强的相关性之间的抗增殖效果模拟和其诱导VDR-coactivator交互的能力。总之,这些数据表明,改变共激活剂VDR是绑定的一个可能的解释superagonistic行动的两个14-epi-analogs TX522 TX527。

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