毒蕈碱的示范和烟碱受体结合distigmine治疗逼尿肌活动不够活跃。

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原田T,故事K,加藤,Ito Y,缝合,Sugaya K,山田

毒蕈碱的示范和烟碱受体结合distigmine治疗逼尿肌活动不够活跃。

生物制药公牛。2010;33 (4):653 - 8。

PubMed ID

20410601 (在PubMed

]

文摘

本研究进行检查是否distigmine,治疗剂用于治疗逼尿肌缺乏活动,直接向毒蕈碱的和烟碱受体结合。我们使用放射性受体结合分析和比较的影响与新斯的明和donepedil distigmine。distigmine在血液中乙酰胆碱酯酶的抑制效果(疼痛)活动明显弱于新斯的明。Distigmine、新斯的明和多奈哌齐争夺特定结合位点的[N-methyl - (3) H]莨菪碱氯甲烷(((3)H) NMS)和[(3)H] oxotremorine-M膀胱,颔下腺和老鼠的大脑皮层浓度的方式,表明重要的毒蕈碱的受体结合活性。Distigmine显示明显高于亲和结合位点的[(3)H] oxotremorine-M相比[(3)H] NMS揭示了大比例的K (i)值[(3)H] NMS [(3) H] oxotremorine-M,表明它有优惠亲和力受体激动剂的毒蕈碱的受体。Distigmine似乎与毒蕈碱的受体激动剂网站的竞争方式。重复口服distigmine引起显著降低最大数量的结合位点(B (max)) ((3) H) NMS的膀胱和颔下腺但不是大脑皮层。Distigmine也必将烟碱受体在大鼠大脑皮层。总之,distigmine显示直接绑定毒蕈碱的受体大鼠膀胱,并重复口服distigmine毒蕈碱的受体大鼠的差别导致对这些膀胱。观察到的直接交互的distigmine膀胱毒蕈碱的受体部分可能导致治疗和/或副作用的治疗逼尿肌不够活跃。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Distigmine