发现了一个强有力的还有peptidic抑制剂Trp-Gly-Pro。
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周张彭日成X, M, L,谢F,卢H, W,江年代,L,张X
发现了一个强有力的还有peptidic抑制剂Trp-Gly-Pro。
J医疗化学2011欧元,46 (5):1701 - 5。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.02.023。Epub 2011年2月22日。
- PubMed ID
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21396746 (在PubMed]
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通过合理构建的虚拟筛选数据库组成的40肽,我们发现三个短肽。这三个合成肽测试后,我们发现肽Trp-Gly-Pro(生产总值)显示类似的抑制能力,积极控制环孢霉素(CsA) CypA-mediated PPIase活动IC50值为33.11和10.25 nM,分别。CypA-binding亲和力的肽生产总值有相同的顺序CsA的离解平衡常数KD 3.41 x10(6)和6.42 x10 (6) M,分别。这种肽也可以抑制HIV-1IIIB感染。本研究为合理设计和开发提供了一个新策略peptidic药物。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 环孢霉素 Peptidyl-prolyl顺反异构酶一 集成电路50 (nM) 10.25 N /一个 N /一个 细节 环孢霉素 Peptidyl-prolyl顺反异构酶一 Kd (nM) 6420年 N /一个 N /一个 细节