催产素类似物的合成和生物活性位置7中包含conformationally-restricted残留。
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Fragiadaki M, Magafa V, Borovickova L, Slaninova J, Cordopatis P
催产素类似物的合成和生物活性位置7中包含conformationally-restricted残留。
欧元J地中海化学。2007年6月,42 (6):799 - 806。Epub 2007 1月10。
- PubMed ID
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17316912 (在PubMed]
- 文摘
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我们报告的固相合成和药理性质二十催产素(OT)类似物。基本修改位置7(引入alpha-aminoisobutyric酸(Aib), L - D 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸(L / D-Tic) L-alpha-t-butylglycine (g (Bu (t))]和pipecolic酸(Pip))是结合D-Tyr (Et) (2), L / D - (pEt)板式换热器(2),D-Tic(2),和Mpa(1)修改,共有14个类似物的各种组合。此外,两个类似物有一个修改的位置3,即g (Bu (t)),和三个类似物在位置9取代甘氨酸d-Tic或爱尔兰联合银行,都准备好了。类似物被检测大鼠子宫收缩剂活性在体外,在老鼠加压试验和对人类不受体亲和力。模拟有最高antioxytocic活动(Mpa (1) D-Tyr (Et) (2), D-Tic(7),爱尔兰联合银行(9)]不让pA (2) = 8.31 + / - -0.19;这种模拟也有选择性。