Octahydropyrrolo[3上]吡咯:二胺脚手架施工就是alpha4beta2或alpha7-selective烟碱乙酰胆碱受体配体(乙酰胆)。替换开关亚型选择性。

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彼得斯Bunnelle WH Tietje KR霜JM, D,霁J,李T, Scanio MJ, L,安德森DJ, Dyhring T, Gronlien JH,料想H, Thorin-Hagene K,迈耶

Octahydropyrrolo[3上]吡咯:二胺脚手架施工就是alpha4beta2或alpha7-selective烟碱乙酰胆碱受体配体(乙酰胆)。替换开关亚型选择性。

J地中海化学。2009年7月23日,52 (14):4126 - 41。doi: 10.1021 / jm900249k。

PubMed ID

19552432 (在PubMed

]

文摘

一系列的5 - (pyridine-3-yl) octahydropyrrolo[3上]吡咯已经准备,表现出高亲和力就是alpha4beta2和/或alpha7烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。简单的置换模式已确定,允许建设高度选择性的配体乙酰亚型。替换在亚型选择性的影响提供了一些见解的差异就是alpha4beta2和alpha7受体的配体结合域,特别是在地区从阳离子删除绑定的口袋里。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	EC 50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节