发现N - (3-fluorophenyl) 1 - [(4 - (((3 s) 3-methyl-1-piperazinyl)甲基)苯基)乙酰基)4πperidinamine (GSK962040),第一个小分子胃动素受体激动剂临床候选人。

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Westaway SM,布朗SL, SC,约翰逊CN,麦克弗森DT,米切尔DJ,迈亚特JW, Stanway SJ,密封JT, Stemp G,汤普森M,无法无天的K,麦凯F,缪尔AI, Barford JM,肥形C, Mahmood SR,马修斯KL,穆罕默德年代,史密斯B,史蒂文斯AJ,博尔顿VJ, Jarvie EM,桑格GJ

发现N - (3-fluorophenyl) 1 - [(4 - (((3 s) 3-methyl-1-piperazinyl)甲基)苯基)乙酰基)4πperidinamine (GSK962040),第一个小分子胃动素受体激动剂临床候选人。

J医学杂志。2009年2月26日,52 (4):1180 - 9。doi: 10.1021 / jm801332q。

PubMed ID

19191554 (在PubMed

]

文摘

N - (3-fluorophenyl) 1 - [(4 - (((3 s) 3-methyl-1-piperazinyl)甲基)苯基)乙酰基)4πperidinamine 12 (GSK962040)是一种新型小分子胃动素受体激动剂。具有优秀的活动重组人类胃动素受体和也在本机兔胃动素受体激动剂活动导致振幅的增强作用neuronal-mediated孤立胃窦组织的收缩。化合物12还拥有非常有前途的药代动力学资料在老鼠和狗,和这些结果,结合进一步剖析人类原生组织和体内模型兔的肠胃,导致其作为候选人的选择进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
红霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节
红霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节
红霉素	胃动素受体	EC 50 (nM)	50.12	N /一个	N /一个	细节