发现biaryl酰胺的新型小分子受体激动剂胃动素受体。
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Westaway SM,布朗SL,康威E, Heightman TD,约翰逊CN, Lapsley K,麦克唐纳GJ,麦克弗森DT,米切尔DJ,迈亚特JW,密封JT, Stanway SJ, Stemp G,汤普森M, Celestini P,科伦坡,Consonni, Gagliardi年代,Riccaboni M, Ronzoni年代,马布里格斯,马修斯KL,史蒂文斯AJ,博尔顿VJ, Boyfield我Jarvie EM, Stratton SC,桑格GJ
发现biaryl酰胺的新型小分子受体激动剂胃动素受体。
地中海Bioorg化学。2008年12月15日,18 (24):6429 - 36。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.072。Epub 2008年10月19日。
- PubMed ID
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19006669 (在PubMed]
- 文摘
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优化尿素(5),确定从数组高通量筛选和随后的化学,导致识别的吡啶酰胺(33)这是一个强大的胃动素受体激动剂具有良好的物理化学和ADME配置文件。复合(33)prokinetic-like活动都在体外和体内的兔子,因此是一种很有前途的新型小分子进一步评估胃动素受体激动剂作为gastroprokinetic代理。