(4,5-Dihydro-3) - methanesulfonamidophenyl 1-phenyl-1h-2, 4-benzodiazepines:小说第三类抗心律失常的药物。

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约翰逊再保险、银PJ,贝克尔R, Birsner数控,Bohnet EA,布里格斯通用,以前CA, Canniff P, Carabateas点,查德威克CC, et al。

(4,5-Dihydro-3) - methanesulfonamidophenyl 1-phenyl-1h-2, 4-benzodiazepines:小说第三类抗心律失常的药物。

J地中海化学。1995年7月7日,38 (14):2551 - 6。

PubMed ID

7629795 (在PubMed

]

文摘

一系列的4,5-dihydro-3 - [2 - (methanesulfonamidophenyl)乙基]1-phenyl - 1 2, 4-benzodiazepines已被确定为潜在的抗心律失常的药物相互作用的延迟整流心肌钾离子通道(IKr)和延长心室有效不应期(ERP)在兔孤立Langendorff心里准备。结构与活性关系(SAR)研究基于ERP的延长表明sulfonamido集团的位置对强有力的活动在这个模型很重要。此外,methanesulfonamido增强活动的乙基或trifluoromethyl类似物。略大的活动中有杂原子在化合物乙桥连接methanesulfonamidophenyl苯二氮。进一步改进活动时指出1-phenyl环与取代基的取代。手性化合物的本系列的兴趣似乎并不影响活动在这个模型。这些化合物的几个选择先进的评估,和所有具有高选择性的封锁钾相对于其他离子通道电流的心。此外,这些化合物延长心脏耐火性口服给药后在狗。因此,这些代理可能代表潜在的新第三类代理,但心肌IKr阻滞剂的潜在责任。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dofetilide	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	44000年	N /一个	N /一个	细节