设计、合成和功能相关的白细胞功能评价antigen-1拮抗剂在早期和晚期癌症的发展阶段。

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圣塞巴斯蒂安E,齐默尔曼T, Zubia,瓦拉Y,马丁·E Sirockin F, Dejaegere, Stote RH,洛佩兹X, Pantoja-Uceda D, Valcarcel M,门多萨L, Vidal-Vanaclocha F, Cossio FP,布兰科陆地

设计、合成和功能相关的白细胞功能评价antigen-1拮抗剂在早期和晚期癌症的发展阶段。

J地中海化学。2013年2月14日,56 (3):735 - 47。doi: 10.1021 / jm3016848。Epub 2013年1月22日。

PubMed ID

23339734 (在PubMed

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文摘

整合素白细胞功能相关抗原1 (LFA-1)结合细胞间粘附分子1 (ICAM-1)由其α(L)链插入域(I-domain)。这种交互中扮演着重要角色在癌症和其他疾病。我们报告基于结构的设计、小规模的合成和生物活性评价小说LFA-1拮抗剂的家庭。设计合成了一个家庭的高度代替homochiral吡咯烷抗增殖和antimetastatic活动在结肠癌癌的小鼠模型,以及强有力的antiadhesive属性在几个癌症细胞系较低的微摩尔的范围。核磁共振分析绑定的孤立I-domain表明它们绑定到I-domain别构部位(ida),其它别构LFA-1抑制剂的结合位点。这些结果提供证据的潜在治疗价值的一套新的LFA-1抑制剂,其进一步发展了多才多艺的和完全stereocontrolled合成策略。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	整合素alpha-L	Kd (nM)	12900年	N /一个	N /一个	细节