合成和生物评价dihydroeptastatin,小说3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂。

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骨EA,戴维森啊,刘易斯CN,托德RS

合成和生物评价dihydroeptastatin,小说3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂。

J地中海化学。1992年9月4日,35 (18):3388 - 93。

PubMed ID

1527791 (在PubMed

]

文摘

小说的总合成羟化β-还原酶抑制剂dihydroeptastatin (7)。介绍了关键的颈- 3羟基通过Baeyer-Villiger反应的甲基酮17获得高产的三个步骤从已知的三环内酯12。在一个孤立的酶测定dihydroeptastatin有着相似的IC50 mevinolin但在细胞化验使用熟知的G2和他9细胞系,dihydroeptastatin是更有效的。没有观察到两者之间的选择性细胞系。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节