胆固醇生物合成的抑制剂。6。trans-6 - [2 - (2-N-heteroaryl-3 5-disubstituted - pyrazol-4-yl)乙酯/乙烯基]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones。

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Sliskovic博士,Blankley CJ, Krause BR,牛顿RS,皮卡德是的,罗克WH,罗斯BD, Sekerke C,萧可,Stanfield RL

胆固醇生物合成的抑制剂。6。trans-6 - [2 - (2-N-heteroaryl-3 5-disubstituted - pyrazol-4-yl)乙酯/乙烯基]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones。

J地中海化学。1992年5月29日,35 (11):2095 - 103。

PubMed ID

1597859 (在PubMed

]

文摘

一系列N-heteroaryl-substituted mevalonolactones准备和评估的能力抑制酶β-还原酶在体外和体内,并降低血浆胆固醇hypercholesterolemic狗模型。使用的策略的目的是设计一种抑制剂具有洛伐他汀的药理性质(1),和普伐他汀的理化性质(增加亲水性)(2)两种化合物20和20 b,比洛伐他汀更有效抑制胆固醇生物合成在体外和体内。血浆胆固醇降低,20比洛伐他汀更有效。除了具有生物活性的增加,这些化合物是亲脂性的显著低于洛伐他汀,事实上,20 b CLOGP值与普伐他汀。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节