合成和生物活性的β-还原酶抑制剂。3所示。内酯的6-phenoxy-3 5-dihydroxyhexanoic酸。

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Jendralla H,格兰兹E·冯·Kerekjarto B, Krause R,沙赫特U, Baader E•波特曼列出W,贝克G,伯格曼,kessel K, et al。

合成和生物活性的β-还原酶抑制剂。3所示。内酯的6-phenoxy-3 5-dihydroxyhexanoic酸。

J地中海化学。1991年10月,34 (10):2962 - 83。

PubMed ID

1656041 (在PubMed

]

文摘

一群43光学活性的钠羧化物(11 qq软件和相应的内酯4准备从各自的酚类8根据计划》。酚类8从商用合成化合物IV-IX根据方案。这些β-还原酶抑制剂11的数量超过mevinolin活动体外(表II和III)。选择内酯4有效抑制肝“新创”胆固醇合成后在大鼠体内(表4)。阿宝政府兔子,4 ff (ff) 11日,4 hh,特别是11 jj降低血浆胆固醇水平比mevinolin更有说服力地(表V)。而4 ff (ff) 11日显示轻微的优势将体外数据显示,4 hh和11 jj比预期的更有力。每个这些化合物只有温和的活动后,阿宝政府狗(表六),复合di-11ii混合结构元素的航行和β-还原酶抑制剂,阿宝政府后大鼠血清脂蛋白降低,增加高密度脂蛋白/低密度脂蛋白比率比航行(表七)。11β-还原酶抑制剂会和酚醛构建块8,特别是8 jj和8 kk,抑制低密度脂蛋白氧化体外化学结构活性关系(表八)。(表IX)和phenoxy-type抑制剂的药理11分化与已知的β-还原酶抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节