合成和生物活性的β-还原酶抑制剂。1。内酯吡啶和pyrimidine-substituted 3 5-dihydroxy-6-heptenoic庚酸。
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巴德尔贝克G·凯塞尔K, E:•波特曼列出W,伯格曼,格兰兹E, Jendralla H,冯Kerekjarto B, Krause R,保卢斯E, et al。
合成和生物活性的β-还原酶抑制剂。1。内酯吡啶和pyrimidine-substituted 3 5-dihydroxy-6-heptenoic庚酸。
J医学杂志。1990年1月,33 (1):52-60。
- PubMed ID
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2296036 (在PubMed]
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内酯吡啶和pyrimidine-substituted 3 5-dihydroxy-6-heptenoic庚酸合成了2 - 4。结构活性关系的广泛探索了几种化合物超过的抑制活动mevinolinβ-还原酶(1 b),在体外和体内。第一次临床试验2我在准备(HR 780)。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 洛伐他汀 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 集成电路50 (nM) 50 N /一个 N /一个 细节