发现异常的选择性和新颖的可卡因模拟:difluoropine。绑定的合成和抑制可卡因识别网站。

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Meltzer PC梁AY,马德拉斯BK

发现异常的选择性和新颖的可卡因模拟:difluoropine。绑定的合成和抑制可卡因识别网站。

J地中海化学。1994年6月24日,37 (13):2001 - 10。

PubMed ID

8027983 (在PubMed

]

文摘

可卡因是一种兴奋剂药物滥用高的责任。虽然抑制几个monamine转运蛋白在哺乳动物的大脑,其主要的作用机制一直归因于其抑制多巴胺转运体。的合成、表征和受体结合特性的八个同分异构体的一个独特的托烷模拟,2-carbomethoxy-3——(bis (4-fluorophenyl)甲氧基]托烷。此外,我们报告S对映体,(S) -(+)α2β- carbomethoxy-3 bis (4-fluorophenyl)甲氧基托烷,Difluoropine,是一个强有力的(IC50 10.9海里)和选择性(324 (DA / 5 ht))多巴胺转运蛋白的配体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Benzatropine	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	312年	N /一个	N /一个	细节