2-Carbomethoxy-3α- (diarylmethoxy) 1 H, 5αH-tropane类似物:绑定的合成和抑制多巴胺转运体和与哌嗪类的GBR系列。

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Meltzer PC梁AY,马德拉斯BK

2-Carbomethoxy-3α- (diarylmethoxy) 1 H, 5αH-tropane类似物:绑定的合成和抑制多巴胺转运体和与哌嗪类的GBR系列。

J地中海化学。1996年1月19日,39 (2):371 - 9。

PubMed ID

8558504 (在PubMed

]

文摘

我们最近报道一个新的托烷类,苯托品的基础上,结合独特,S-configuration,多巴胺转运体。我们已经延长本系列评价取代基的影响,氮和diarylmethoxy组。这里我们描述了合成和生物评价的一系列2-carbomethoxy-3α- (diaryl-methoxy) 1 H, 5αH-tropane (2-carbomethoxybenztropine)类似物。检查绑定获得了这些化合物的数据显示,尽管4,4’-difluoro化合物是有效的和有选择性的多巴胺转运体,引入等大集团4,4’二氯,4,4’- dibromo, 4, 4’-diiodo,或4,4 'dimethyl 3-diphenylmethoxy一半降低效力。然而,尽管只有一个集团的介绍(如4-chloro、4 -溴、4-iodo或4-methyl)会导致类似的减少亲和力,这些种2-carbomethoxybenztropines更强大的比相关的双取代的化合物。最后,从数据的n - 2-carbomethoxybenztropine类似物,很明显,空间体积可以容忍氮网站。托烷的结构与活性关系数据的比较,GBR类似物,这些苯托品表明2-carbomethoxybenztropine类似物可能更像GBR类似物在绑定模式比像托烷多巴胺转运体。这一结论支持了概念的结合位点(-)可卡因(和(1 r) -tropanes)可能不同于2-carbomethoxybenztropine类似物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Benzatropine	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	312年	N /一个	N /一个	细节