新发现及药理的状况1 h-indazole-3-carboxamide和2 h-pyrrolo[3上]喹啉衍生物选择性5 -羟色胺4受体配体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Furlotti G, Alisi马,阿C, Capezzone de Joannon, Cazzolla N, Costi R, Cuzzucoli Crucitti G, Garrone B, Iacovo, Magaro G,曼格诺G,美诺克,Ombrato R, Pescatori L, Polenzani L, Rosi F,主席M,迪桑托R
新发现及药理的状况1 h-indazole-3-carboxamide和2 h-pyrrolo[3上]喹啉衍生物选择性5 -羟色胺4受体配体。
J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9446 - 66。doi: 10.1021 / jm300573d。Epub 2012年10月24日。
- PubMed ID
-
23043420 (在PubMed]
- 文摘
-
自发现5 -羟色胺4受体(5 - (4)R),大量的受体配体研究。安全问题和缺乏市场这些配体的成功主要是由于他们缺乏选择性。在这项研究中我们描述的发现N - [(4-piperidinyl)甲基]1 h-indazole-3-carboxamide和4 - [(4-piperidinyl)甲氧基]2 h-pyrrolo[3上]喹啉衍生物作为新的5 - (4)R配体具有高选择性的5 -羟色胺2 a受体基因和人类ether-a-go-go-related钾离子通道。在这些系列,两个分子(11 ab和12 g)被确定为有效和选择性5 - (4)R拮抗剂具有良好的体外药代动力学性质。这些化合物进行评估antinociceptive行动在两个镇痛动物模型。12 g显示显著antinociceptive效应模型和提出了一个有趣的铅化合物如5 - (4)R拮抗剂和镇痛作用。