人类基因S31编码5 -羟色胺受体5-hydroxytryptamine1E定义的药物。

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Zgombick JM, Schechter LE Macchi M, Hartig公关,Branchek助教,Weinshank RL

人类基因S31编码5 -羟色胺受体5-hydroxytryptamine1E定义的药物。

摩尔杂志。1992年8月,42 (2):180 - 5。

PubMed ID

1513320 (在PubMed

]

文摘

基因编码一个人5 -羟色胺(5 -)1受体亚型分离从人类胎盘基因组文库利用寡核苷酸探针源自跨膜区域的克隆人类5-HT1Dβ受体。推导的氨基酸序列的基因组克隆hp75d相同的最近孤立,但无特征,小说S31 5 -羟色胺受体基因。跨膜域序列克隆的比较与其他鸟嘌呤hp75d nucleotide-binding protein-coupled受体揭示了最高程度的同源性(64%)5-HT1Dα和β5-HT1D亚型和低程度的同源性(35 - 52%)其他血清素激活的和含有儿茶酚胺的受体。建立了稳定的细胞系表达该基因,使用小鼠成纤维细胞作为宿主细胞,为药理评价。高亲和力(Kd = 9.7海里),饱和(Bmax = 2.4 pmol /毫克的蛋白质)[3 h] 5 -绑定使用膜检测来自稳定转染子。大多数化合物显示低亲和力(K (i)大于200纳米)的基因表达,除了5 - (K (i) = 10海里)。的等级次序的配体竞争力量[3 h] 5-HT-labeled网站最佳匹配的绑定配置文件定义的药物5-HT1E结合位点,5 -大于二甲麦角新碱大于麦角胺大于8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满大于5-carboxyamidotryptamine大于ketanserin。5 ' -Guanylylimidodiphosphate减少高亲和力受体激动剂([3 h] 5)绑定剂量依赖性的方式。5 -产生剂量依赖性抑制forskolin-stimulated营地积累在完整细胞中稳定表达5-HT1E基因。响应被非选择性5-HT1受体拮抗剂methiothepin。 The molecular biological and pharmacological data are consistent with the designation that clone hp75d encodes a functional 5-HT1E receptor.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体1 e	P28566	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体1 e	Ki (nM)	228年	N /一个	N /一个	细节