小说Gardos通道抑制剂治疗镰状细胞病。

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McNaughton-Smith GA,伯恩斯摩根富林明、储料器JW GC德高望重,克里奇C,阿灵顿,谢尔顿T, de Franceschi L

小说Gardos通道抑制剂治疗镰状细胞病。

J医学杂志。2008年2月28日,51 (4):976 - 82。doi: 10.1021 / jm070663s。Epub 2008年1月31日。

PubMed ID

18232633 (在PubMed

]

文摘

镰状细胞病(SCD)是一种遗传性疾病,其特征是变形红细胞(红血球)。这种现象是由于聚合在脱氧血红蛋白异常的存在。这种影响是加剧了脱水红细胞表面水和盐钾的损失经验。监管的一个关键途径从红血球是Gardos通道流出,钾calcium-activated钾通道。介绍了合成和生物评价的一系列强有力的抑制剂Gardos通道。有效的目标是识别化合物和通道的选择性抑制剂,但改善了药代动力学性质与1相比,克霉唑。等triarylamides 10和21 Gardos通道的有效抑制剂(< 10 nM的IC50)和活跃在小鼠模型化合物。化合物21 (ica - 17043)是先进的镜头分割成3期临床试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
克霉唑	中间电导calcium-activated钾通道蛋白4	集成电路50 (nM)	360年	N /一个	N /一个	细节