CCK1受体拮抗剂,dexloxiglumide:影响人类孤立的胆囊。潜在的临床应用。

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马Maselli Mennuni L

CCK1受体拮抗剂,dexloxiglumide:影响人类孤立的胆囊。潜在的临床应用。

密涅瓦杂志Dietol。2003年9月,49 (3):211 - 6。

PubMed ID
16484960 (在PubMed
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缩胆囊素是胆囊的主要激素监管机构的能动性。Dexloxiglumide, loxiglumide活性对映体的相互作用与CCK1受体竞争性决定在临床前研究中,如特定的放射性配体结合试验或功能研究孤立的豚鼠胆囊,它抑制平滑肌细胞收缩引起cholecystokinin-octapeptide (CCK-8),最著名的活动形式的缩胆囊素。Dexloxiglumide强有力的拮抗效应,竞争自然,对人体胆囊的缩胆囊素1型受体。在孤立的人类胆囊,dexloxiglumide浓度cholecystokinin-octapeptide曲线向右移,而不影响其最大反应。胆囊能动性在临床研究评估。Dexloxiglumide口头给予健康的志愿者在公认的治疗剂量,不会影响到餐后胆囊动力学,尽管增加空腹胆囊容积。目前,dexloxiglumide在胃肠病学临床研究的高级阶段。总的来说,临床观察表明,dexloxiglumide可能成为有效治疗胃肠道功能紊乱。此外,可以获得有益的影响没有增加胆结石形成的风险,潜在的危害之后抑制胆囊收缩和胆汁瘀。有效和选择性拮抗剂dexloxiglumide提供可能的治疗工具的使用不仅在功能性胃肠疾病,如肠易激综合症、便秘、胃食管反流病和功能性消化不良,但也在其他疾病,如胆绞痛、胰腺疾病和胃肠道肿瘤。

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