酰胺的调节功能的优惠多巴胺D3受体激动剂(R, R) -S32504:改进D3和D2受体的亲和力和选择性。

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Peglion杰,Poitevin C, Mannoury La Cour C,文澜Dupuis D,乔丹

酰胺的调节功能的优惠多巴胺D3受体激动剂(R, R) -S32504:改进D3和D2受体的亲和力和选择性。

地中海Bioorg化学。2009年4月15日,19 (8):2133 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.015。Epub 2009年3月9日。

PubMed ID
19324548 (在PubMed
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文摘

从优惠多巴胺(DA) D(3)受体激动剂S32504,我们准备了两个系列的衍生品的一般公式我i b,以提高能力和选择性。第一组衍生品,主要的酰胺功能S32504取代二、三级酰胺或酯、酸、腈类和酮,没有得到改善。相反,当主内酰胺环酰胺功能集成,增强亲和力和选择性达到了五元环内酰胺也为五元环内酯类似物。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗匹尼罗 多巴胺D2受体 Ki (nM) 691.83 N /一个 N /一个 细节
罗匹尼罗 多巴胺D3受体 Ki (nM) 36.31 N /一个 N /一个 细节