小说,广谱抗惊厥药物含有磺酰胺组:进步的N -((苯并[b] thien-3-yl)甲基磺酰胺(jnj - 26990990)到人类临床研究。
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黄Smith-Swintosky六世,帕克MH McComsey DF, Y, Brenneman D,克莱因B, Malatynska E,白色HS, Milewski我,草,芬利MF,刘Y,卢宾ML,秦N, Iannucci R,勒克莱尔L, Cuyckens F,那个宿舍叫赖茨AB, Maryanoff
小说,广谱抗惊厥药物含有磺酰胺组:进步的N -((苯并[b] thien-3-yl)甲基磺酰胺(jnj - 26990990)到人类临床研究。
J医学杂志。2009年12月10;52 (23):7528 - 36。doi: 10.1021 / jm801432r。
- PubMed ID
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19388676 (在PubMed]
- 文摘
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在寻找广谱抗惊厥药物治疗癫痫及其他神经系统疾病,我们合成和测试一组磺酰胺衍生物(4 a - k, 5),导致的临床开发4 (jnj - 26990990)。这种化合物表现出良好的抗惊厥的活动对声音所引起的啮齿动物,电诱导,化学诱导癫痫发作,很弱的抑制人类碳酸anhydrase-II (IC (50) = 110 microM)。4支持其潜在的药理治疗多种形式的癫痫,包括pharmacoresistant变体。4的机械化,抑制电压门控钠(+)通道和n型钙通道(2 +)但没有有效K(+)通道。4的药物动力学和代谢特性进行了讨论。