发现的一系列小说6-azauracil-based甲状腺激素受体配体:有力,TRβsubtype-selective thyromimetics。

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陶氏RL、施耐德SR Paight,汉克射频,蒋介石P,科尼利厄斯P, E,李Newsome WP, Swick AG)、斯皮策J, Hargrove DM,帕特森助教,潘伟迪J, Chrunyk英航LeMotte PK, Danley DE, Rosner MH, Ammirati MJ,西蒙斯SP,舒尔特g·泰特BF, DaSilva-Jardine P

发现的一系列小说6-azauracil-based甲状腺激素受体配体:有力,TRβsubtype-selective thyromimetics。

Bioorg地中海化学。2003年2月10;13 (3):379 - 82。

PubMed ID
12565933 (在PubMed
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文摘

在这个沟通,我们想描述的发现一系列小说6-azauracil-based thyromimetics,拥有100倍的绑定和功能激活选择性的β(1)同种型甲状腺受体家族。结构活性关系研究3,5 - 3的位置为化合物提供了增强的TRβ亲和力和选择性。密钥绑定6-azauracil啉和受体之间的相互作用已经决定通过x射线晶体分析。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
2 - [4 - (4-Hydroxy-3-Isopropyl-Phenoxy) 3, 5-Dimethyl-Phenyl] 2 h - (1、2、4) Triazine-3 5-Dione 甲状腺激素受体β Ki (nM) 0.03 N /一个 N /一个 细节
碘塞罗宁 甲状腺激素受体α EC 50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
碘塞罗宁 甲状腺激素受体β EC 50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
碘塞罗宁 甲状腺激素受体β Ki (nM) 0.08 N /一个 N /一个 细节