甲状腺受体配体。第2部分:Thyromimetics提高甲状腺激素受体的选择性β。
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布雷德·汉格兰德JJ, Doweyko Dejneka T,朋友TJ, Devasthale P, Mellstrom K,桑德伯格J, Grynfarb M,解雇JS, Einspahr H, Farnegardh M, Husman B, Ljunggren J, K克勒,谢泼德C,白垩土J, Ryono DE
甲状腺受体配体。第2部分:Thyromimetics提高甲状腺激素受体的选择性β。
地中海Bioorg化学。2004年7月5日,14日(13):3549 - 53。
- PubMed ID
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15177471 (在PubMed]
- 文摘
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一组thyromimetics有改善选择性TR-beta1被取代3 '准备取代基异丙基群2和3有空间体积增加。从这有限的SAR研究中,最有效的和有选择性的化合物识别来自2和3 '苯基基包含轴承小疏水组元联苯链接。x射线晶体数据15 c包裹着TR-beta1小黑裙蛋氨酸442流离失所的笨重R3的苯乙酰胺侧链。运动的氨基酸侧链提供了一个扩展的口袋中的庞大侧链而复杂的保留完整的受体激动剂活性。