设计、合成及构效关系(SAR)的N - [7 - (4-hydroxyphenoxy) 6-methylindan-4-yl] malonamic酸作为甲状腺激素受体β(TRbeta)选择性受体激动剂。
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中村Shiohara H, T,菊池N,小泽T, Matsuzawa,长野R, Ohnota H,宫本茂T,川K, Hashizume K
设计、合成及构效关系(SAR)的N - [7 - (4-hydroxyphenoxy) 6-methylindan-4-yl] malonamic酸作为甲状腺激素受体β(TRbeta)选择性受体激动剂。
Bioorg医疗化学。2013年2月1;21 (3):592 - 607。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.002。Epub 2012年12月11日。
- PubMed ID
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23276448 (在PubMed]
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高度TRbeta选择性thyromimetics有几个潜在的治疗应用。基于小说茚衍生物kta - 439高受体(TRbeta)和器官(肝脏)选择性,一系列的甲状腺激素类似物都准备好了,3 ' -安置的异丙基的烷基和芳烷基取代的半个可变长度和分支。绑定化验这些人类TRs和记者细胞化验表明,2-arylethyl衍生品TRbeta选择性高于kta - 439。kta - 574,代表2-arylethyl导数,在绑定TRbeta特异性试验和展出充满激动记者细胞试验。