发现的一个强有力的、选择性和更灵活的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)。

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吴D, Pontillo J, Ching B,哈德逊年代,高Y,斑点英航Gogas K,韦德WS

发现的一个强有力的、选择性和更灵活的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)。

地中海Bioorg化学。2008年7月15日,18 (14):4224 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.057。2008年5月20日Epub。

PubMed ID

18550369 (在PubMed

]

文摘

设计、合成和SAR的一系列ring-constrained去甲肾上腺素再摄取抑制剂。大大刚性抑制剂与强大的机能活动运输车(IC(50) = 8海里)被用来开发一个模型所需的关键特性的距离和方向与去甲肾上腺素转运体的交互(净)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
以1	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
以1	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	47	N /一个	N /一个	细节