对类维生素a受体选择性构象的影响。2。类维生素a的桥接组类维生素a X受体活性和选择性。

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道森MI,郑大世L,霍布斯PD,卡梅隆摩根富林明,曹国伟WR, Pfahl M,李莫,Shroot B, Pfahl M

对类维生素a受体选择性构象的影响。2。类维生素a的桥接组类维生素a X受体活性和选择性。

J地中海化学。1995年8月18日,38 (17):3368 - 83。

PubMed ID

7650690 (在PubMed

]

文摘

自然类维生素a 9-cis-retinoic酸是一种激活视黄酸受体的配体(rar)和类维生素a X受体(rxr),这类维生素a的成员、甲状腺激素、类固醇激素核受体蛋白激活基因转录的家庭通过特定反应的元素。pharmacophoric组必要赋予RXR选择性通过评估建立了21个构象上的能力限制类维生素a激活TREpal视黄酸受体基因转录的响应元件存在的三个RAR亚型或RXRα。与那些类维生素a选择性RARs相比,这些RXR-selective类维生素a有一个更少的原子桥连接疏水和羧酸类维生素a骨骼的末端。因此,一个碳桥取代了19-methyl组和9 e-double债券9-cis-retinoic酸和被包含在一个异亚丙基组进一步功能化,二氧戊环圈或环丙烷环最优RXRα活动和选择性。此外,beta-geranylidene和20-methyl - (11 e, 13 e) -dienoic酸组9-cis-retinoic酸取而代之的是5,6,7,8-tetrahydro-5, 5, 8, 8-tetramethyl-2-naphthalenyl环和一个四圈,分别为最佳活化和选择性。RXRα选择性减少更换的四组由2-carboxyl-5-thienyl组或9-cis-retinoic酸methylpentadienoic酸终点站。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	42	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	112年	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	122年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	23	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	4.5	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节