类维生素a的合成X针对受体配体的抗病诱导剂的脂肪生成3 t3-l1细胞。

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亚美尼亚科赫党卫军,Dardashti LJ, Cesario RM Croston通用电气、Boehm MF,海曼RA, Nadzan

类维生素a的合成X针对受体配体的抗病诱导剂的脂肪生成3 t3-l1细胞。

J地中海化学。1999年2月25日,42 (4):742 - 50。

PubMed ID

10052980 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的肟配体合成显示强大,具体视黄素X受体的激活(rxr)。3-substituted肟(tetramethyltetrahydronaphthyl) carbonylbenzoic酸是现成的凝结与羟基-或methoxylamine;烷基化的羟基肟提供了各种各样的类似物。肟和不同取代肟RXR衍生品展示高亲和力和特定RXR激活,因此,被称为rexinoids。这些肟rexinoids活化剂的RXR: PPARgamma异质二聚体,并有效的诱导分化3 t3-l1 preadipocytes脂肪细胞。我们最近报道,配体激活RXR: PPARgamma异质二聚体以这种方式是有效的治疗II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。因此,这些新肟rexinoids是代谢紊乱的潜在治疗药物治疗,如肥胖和糖尿病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节