设计和合成的类维生素a X受体选择性配体诱导白血病细胞凋亡。

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张Boehm MF, L, L,麦克卢格先生,伯杰E,瓦格纳M,但是DE,苏乔厘米,戴维斯是的,海曼RA, et al。

设计和合成的类维生素a X受体选择性配体诱导白血病细胞凋亡。

J地中海化学。1995年8月4日,38 (16):3146 - 55。

PubMed ID

7636877 (在PubMed

]

文摘

类维生素a的结构修改X受体(RXR)选择性合成4 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2 -萘基)乙烯基]苯甲酸(LGD1069),目前在I /花絮期临床试验对于癌症和皮肤的迹象,导致识别越来越强大的类维生素a > 1000倍RXR选择性。本文描述了一系列的设计和制备RXR选择性类维生素a以及生物数据从cotransfection和竞争获得绑定化验用来评估他们的能力和选择性。最有力和类似物的选择性是6 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydronaphthalen-2 - yl)环丙基]烟酸(12 d;LG100268)。这种化合物被证明有用的调查RXR依赖生物通路包括诱导细胞程序性死亡(PCD)和转谷氨酰胺酶(TGase)活动。我们的研究表明,诱导PCD和TGase在人类白血病骨髓细胞取决于RXR-mediated通路的激活。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	36	N /一个	N /一个	细节