合成和构效关系的小说类维生素a X receptor-selective类维生素a。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Boehm MF,张L, Badea BA,白色SK,但是DE,伯杰E,苏乔厘米,高盛我,海曼RA

合成和构效关系的小说类维生素a X receptor-selective类维生素a。

J地中海化学。1994年9月2,37 (18):2930 - 41。

PubMed ID

8071941 (在PubMed

]

文摘

两系列的类维生素a X受体(RXR)选择性化合物的设计和合成基于最近的观察,(E) 4 - [2 - (5、5、8 8-tetramethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthalenyl) 1 -丙烯基)苯甲酸(TTNBP)结合和transactivates只有视黄酸受体(RAR)亚型而(E) 4 - [2 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8 - tetrahydro-2-naphthalenyl) 1-propenyl]苯甲酸(3 -甲基TTNPB)结合和transactivates RAR和RXR亚科。基团,如甲基、乙基氯、溴、或3位置的四氢化萘基4 - [(5、5、8 8-tetramethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthyl)羰基)苯甲酸(5)和4 - (1 - (5、5、8 8-tetramethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2 -萘基)乙烯基]苯甲酸(6)导致化合物引起的和选择性的激活RXR类。这些RXR-selective化合物提供药理工具阐明个人的生物作用类维生素a受体相互作用。激活配置文件在cotransfection和竞争绑定化验以及分子建模计算证明重要的结构性因素,赋予选择性RXR亚科的成员。这些系列的最有效的化合物,4 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthyl)乙烯基]本zoi c酸(6 b),是第一个RXR-selective类维生素a(指定为LGD1069)进入临床试验对癌症的迹象。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	33	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节