配体依赖性转录在工程小说特异性核激素受体RXR。

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皮特DJ,柯南道尔DF,科里博士,Mangelsdorf DJ积累

配体依赖性转录在工程小说特异性核激素受体RXR。

化学杂志。1998年1月,5 (1):13-21。

PubMed ID

9479476 (在PubMed

]

文摘

背景:视黄素X受体(RXR)激活靶基因的转录,以应对其自然配体,9-cis视黄酸(9 cra),和一些RXR-specific合成配体。发现潜在的工程核受体激活转录的新颖的配体,我们使用基于结构突变改变RXR的配体特异性。结果:通过替换在只有两个位置(Phe313和Leu436)我们工程两个新类的RXR蛋白质配体特异性改变。第一节课展示活动降低了9 cra和合成配体激活增加了。第二类继续激活9 cra但不再响应合成配体。特异性变化的大小,可以实现大于280倍。结论:这些结果证实Phe313 Leu436是至关重要的决定因素的配体特异性RXR证明是非常有前途的核受体蛋白质支架推出新颖的配体特异性通过基于结构的蛋白质工程。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	36	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	42	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	7	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	28	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	18	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	26	7.4	4	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	51	7.4	4	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	13	7.4	4	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	40	7.4	4	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	30.	7.4	4	细节