建模、合成和生物评价潜在类维生素a的X受体(RXR)选择性受体激动剂:小说版的4 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthyl)乙炔基)苯甲酸(bexarotene)。

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瓦格纳CE、Jurutka PW,马歇尔PA, Groy TL,范德法特,齐勒尔称JW, Furmick JK,格雷柏我,Matro E, Miguel BV Tran, Kwon J,泰德斯约,Moosavi年代,Danishyar, Philp JS,卡梅斯罗,杰克逊约Grupe DK, Badshah SL,哈特JW

建模、合成和生物评价潜在类维生素a的X受体(RXR)选择性受体激动剂:小说版的4 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthyl)乙炔基)苯甲酸(bexarotene)。

J地中海化学。2009年10月8日,52 (19):5950 - 66。doi: 10.1021 / jm900496b。

PubMed ID

19791803 (在PubMed

]

文摘

这份报告描述了类似物的合成4 - (1 - (3、5、5、8、8-pentamethyl-5 6, 7, 8-tetrahydro-2-naphthyl)乙炔基)苯甲酸(1),俗称bexarotene,分析作为类维生素a X受体(RXR)特殊受体激动剂。化合物1 FDA批准用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL);然而,它的使用会引起副作用,如甲状腺功能减退和甘油三酯浓度增加,可能的中断RXR heterodimerization与其他核受体。小说类似物在本研究评估RXR激活的RXR mammalian-2-hybrid试验以及RXRE-mediated转录分析和诱导细胞凋亡的能力以及对其诱变和细胞毒性。11新颖化合物的分析显示三个类似物的发现最佳诱导RXR-mediated转录活动,刺激细胞凋亡,可比K (i)和EC(50)值为1,并选择性RXR受体激动剂。我们的实验方法表明,理性药物设计可以开发新的rexinoids改善生物属性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	52	N /一个	N /一个	细节