修改的酸性域RXR宽容RXR-heterodimer激活受体激动剂几乎没有影响。

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藤井裕久年代,沢F,山田,Shinozaki R, Fukai R, Makishima M,榎本失败,Tai, Kakuta H

修改的酸性域RXR宽容RXR-heterodimer激活受体激动剂几乎没有影响。

地中海Bioorg化学。2010年9月1;20 (17):5139 - 42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.012。Epub 2010年7月8日。

PubMed ID

20656484 (在PubMed

]

文摘

类维生素a X受体(rxr)函数作为人类——或者与其他形成核受体,如过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs),目标治疗高脂血症和2型糖尿病,或肝X受体(LXRs),参与葡萄糖/脂质代谢。PPAR / RXR或LXR / RXR被称为宽容RXR-heterodimers因为他们单靠RXR受体激动剂激活。有趣的是,RXR-heterodimer激活的模式取决于RXR受体激动剂的结构不同,但是结构活性关系并没有被报道。在这里,我们表明,修改或替换的羧基酸性域RXR宽容RXR-heterodimer激活受体激动剂有很少或没有影响。膦酸(9)、四唑(10)、(12)类似物与异羟肟酸的合成常用溴中间7。除了9,这些化合物显示RXR full-agonistic活动1 - 10 microM的浓度范围。织活动的顺序向PPARgamma / RXRalpha和LXRalpha / RXRalpha RXR一样,也就是说,11 > 10 > 12。这些结果应该有用RXR受体激动剂的发展与提高生物利用度。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	19.8	N /一个	N /一个	细节