碳酸酐酶抑制剂:x射线晶体结构与EMATE人类同工酶II的加合物,一个双重抑制剂碳酸脱水酶和类固醇硫酸酯酶。
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Abbate F,前者不妨司法院、波特BV极,蒙特罗杰,Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:x射线晶体结构与EMATE人类同工酶II的加合物,一个双重抑制剂碳酸脱水酶和类固醇硫酸酯酶。
地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):231 - 4。
- PubMed ID
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14684333 (在PubMed]
- 文摘
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加合物的x射线晶体结构的人类碳酸酐酶II (hCA II) estrone-3-O-sulfamate (EMATE) antiendocrine代理显示CA和雌激素酮硫酸酯酶抑制特性,已经解决了1.5的一项决议。绑定到酶类似于其他氨基磺酸盐/磺胺类药,考虑锚定锌组的相互作用,但明显不同的甾体支架抑制剂进行了分析。抑制剂的这一部分只在疏水性交互CA活性部位的一半,121年与残留Val交互,法131年,Val 135 Pro 202,亲水一半能够容纳几个水分子没有出现在非复杂酶。此外,很短的债券之间的1.78锌离子和协调的氨基磺酸盐基氮原子所观察到的,这或许可以解释这对hCA II抑制剂的高亲和力(K (i) 10海里)。