碳酸酐酶抑制剂:第一个对树脂筛选4-sulfamoylphenylthiourea库。

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Innocenti,极,Alcaro MC,帕皮尼,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:第一个对树脂筛选4-sulfamoylphenylthiourea库。

J地中海化学2004 10月7;47 (21):5224 - 9。

PubMed ID

15456265 (在PubMed

]

文摘

磺酰胺碳酸酐酶(CA)抑制剂被广泛用于各种疾病的诊断和治疗,如青光眼和不同的神经肌肉疾病。此外,一个新兴的领域是由其使用的预防和治疗肿瘤。在本文中,我们提出一个优化的合成对树脂CA抑制剂库用于高通量生物筛选。4-sulfamoylphenylthioureas图书馆,先前描述的有吸引力的候选人是小说antiglaucoma药物,已经被一个固相合成方法,避免thiohydantoin方面产品的形成。对树脂的筛选试验了不同CA同功酶的抑制试验对树脂磺酰胺类支持,允许的直接识别生物活性化合物。这些结果允许开发新设计库固相的磺酰胺CA抑制剂以一组前缀的参数作为可能的候选药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节