碳酸酐酶抑制剂。小说磺胺/乙酰唑胺衍生品通过尾方法及其与胞质同功酶I和II,交互和肿瘤相关第九同工酶。

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土库曼H, Durgun M, Yilmaztekin年代,被M, Innocenti, Vullo D, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。小说磺胺/乙酰唑胺衍生品通过尾方法及其与胞质同功酶I和II,交互和肿瘤相关第九同工酶。

Bioorg地中海化学。2005年1月17日,15 (2):367 - 72。

PubMed ID

15603956 (在PubMed

]

文摘

获得了一系列的磺胺类药磺胺反应或5-amino-1, 3,与omega-chloroalkanoyl 4-thiadiazole-2-sulfonamide氯化物,其次是与仲胺取代omega-chlorine原子。尾巴把杂环胺属于吗啉,哌啶和哌嗪环系统已经连接到这些磺胺类药,通过一个包含从alkanoyl-carboxamido链接器两到五个碳原子。新衍生品准备以这种方式被测试为三碳酸酐酶抑制剂(CA, EC 4.2.1.1)同功酶的胞质同功酶CA I和II,跨膜的催化域,与肿瘤有关同工酶CA第九。几个低摩尔CA I和CA II抑制剂检测芳烃和杂环磺酰胺系列,而最好的hCA第九抑制剂(抑制常数在22-35海里)都属于acetazolamide-like衍生品。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节