碳酸酐酶抑制剂:小说磺胺类药合并1,3,5-triazine半个胞质和肿瘤相关的抑制剂碳酸酐酶同功酶I, II和第九。

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Garaj V, Puccetti L, Fasolis G,不妨司法院,蒙特罗杰,Scozzafava, Vullo D, Innocenti Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:小说磺胺类药合并1,3,5-triazine半个胞质和肿瘤相关的抑制剂碳酸酐酶同功酶I, II和第九。

地中海Bioorg化学。2005年6月15日,15日(12):3102 - 8。

PubMed ID

15905091 (在PubMed

]

文摘

一系列新的芳香benzenesulfonamides合并1,3,5-triazine半个分子报道。本系列是由氰尿酰氯反应得到与磺胺homosulfanilamide或4-aminoethylbenzenesulfonamide。准备的dichlorotriazinyl-benzenesulfonamides随后derivatized通过不同的亲核试剂的反应,如氨、联氨、初级和二级胺、氨基酸衍生品或苯酚。磺酰胺类图书馆合并triazinyl半个测试三个生理相关的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶的胞质hCA I和II,跨膜,肿瘤相关hCA第九。新化合物抑制hCA我和抑制常数在31 - 8500 nM, hCA二世与抑制常数在14 - 765海里的范围和第九hCA的抑制常数1.0 -640海里的范围。结构活性关系是直接的,而这类简单CA抑制剂,与三嗪环的化合物结合紧凑半个(如氨基酸、hydrazino ethylamino,酯基或氨基酰基)是最活跃的,和衍生品将笨重的根(丙酯、正丁基diethylaminoethyl, piperazinylethyl,吡哆醛胺或含苯氧基的)不太有效的hCA我,第九二世和抑制剂。一些新的衍生品也表现出选择性抑制hCA第九hCA二世(23.33 - -32.00)选择性比率,从而构成出色的领导管理新方法发展的缺氧肿瘤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节