碳酸酐酶抑制剂。设计的磺酰胺类荧光探针的第九肿瘤相关碳酸酐酶抑制同工酶IX-mediated酸化缺氧的肿瘤。

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碳酸酐酶抑制剂。设计的磺酰胺类荧光探针的第九肿瘤相关碳酸酐酶抑制同工酶IX-mediated酸化缺氧的肿瘤。

J地中海化学。2005年7月28日,48 (15):4834 - 41。

PubMed ID

16033263 (在PubMed

]

文摘

磺胺类药抑制碳酸脱水酶的催化活性(CAs, EC 4.2.1.1),酶参与酸碱平衡和离子运输的规定在许多组织。第九第九碳酸酐酶(CA),一个跨膜同种型主要与肿瘤和有限分布于正常组织,由缺氧强烈过表达。缺氧会增加第九CA的催化性能导致微环境酸中毒、影响癌症进展和治疗结果。CA第九代表缺氧肿瘤的检测和治疗的目标。磺酰胺CA第九选择性抑制剂积累只有在缺氧细胞包含CA第九,扭转酸化由这种酶。荧光磺酰胺类的设计,优先抑制CA IX的活动,通过等离子体显示减少渗透膜和绑定缺氧细胞表达CA第九,报告在这里。这些抑制剂代表有前途的候选人为开发抗癌疗法基于肿瘤相关CA同工酶抑制并提供有趣的工具,用于成像和肿瘤缺氧的进一步调查。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节