碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,并与苯并[b]噻吩1第九,1-dioxide磺胺类药。

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Innocenti,维拉R, Martinez-Merino V,吉尔·乔丹,Scozzafava, Vullo D, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,并与苯并[b]噻吩1第九,1-dioxide磺胺类药。

Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4872 - 6。

PubMed ID

16165351 (在PubMed

]

文摘

一系列选择苯并[b] thiophene-5——6-sulfonamide衍生品之前报道显示细胞毒性活动和其他一些新合成测试已经与多个CA同功酶的相互作用,其中一些是已知参与肿瘤发生第九(hCA),而其他人则无所不在地发现在许多正常组织(胞质亚型hCA I和II)。在未被取代的磺胺类药抑制hCA我和抑制常数的范围63 - 138 nM, hCA二世与抑制常数的范围6.3 - -8.8 nM,和第九hCA抑制常数2.8 -15海里的范围,从而更积极比临床使用抑制剂如乙酰唑胺、methazolamide, ethoxzolamide dichlorophenamide或indisulam 7070 (E)。这些衍生品还显示一些选择性的抑制与肿瘤有关第九(hCA)胞质同工酶hCA II。尽管这些衍生品可能在许多目标除了CAs (NADH氧化酶等)或由活性氧的积累可以诱导细胞凋亡,这是相当重要的,试图破译尽可能多的潜在机制,导致与强力的抗肿瘤活性的衍生品开发新颖的治疗癌症的管理策略。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节