抑制碳酸酐酶同功酶I, II和第九benzenesulfonamides包含有机金属的那一部分。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

鲑鱼AJ,威廉姆斯毫升,Innocenti Vullo D, Supuran CT,保尔森SA

抑制碳酸酐酶同功酶I, II和第九benzenesulfonamides包含有机金属的那一部分。

地中海Bioorg化学。2007年9月15日,17 (18):5032 - 5。Epub 2007年7月19日。

PubMed ID

17681760 (在PubMed

]

文摘

一系列小说benzenesulfonamides包含ferrocenyl或ruthenocenyl半个被合成和研究的能力抑制生理上的酶活性相关的碳酸酐酶(CA)同功酶:hCA I, II和肿瘤相关第九(h =人类)。本手稿描述的特定选择的合成1,4 - 1,5-disubstituted-1, 2, 3-triazole benzenesulfonamides ethynylmetallocene基质。这是第一个报告描述了共价连接的有机金属半个arylsulfonamide (ArSO (2) NH (2)) CA药效基因识别。hCA我这些衍生品茂金属摩尔或低微摩尔的抑制剂,而对hCA第二和第九抑制范围10.3 9.7 -80 nm和-85 nm,分别观察。ruthenocenyl衍生品提供了卓越的CA抑制ferrocenyl化合物相比,在所有三个同功酶。这些化合物构成一个新的有机金属类的CA抑制剂有前途的生物活性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节