碳酸酐酶抑制剂:铜(II)配合物polyamino-polycarboxylamido芳香族/杂环磺胺类药非常有效的抑制剂的肿瘤相关亚型IX和十二世。

文章的细节

引用

Rami M,不妨司法院,Innocenti蒙特罗杰,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:铜(II)配合物polyamino-polycarboxylamido芳香族/杂环磺胺类药非常有效的抑制剂的肿瘤相关亚型IX和十二世。

地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):836 - 41。Epub 2007年11月13日。

PubMed ID
18042384 (在PubMed
]
文摘

反应的EDTA二乙三胺五醋酸与芳香族二酐/杂环磺酰胺类提供的一系列衍生品将polyaminopolycarboxylate尾巴benzenesulfonamide或1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide正面。这些化合物作为配体铜(II)配合物做准备。两父磺酰胺类以及它们的铜配合物表现的有力抑制剂四碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)亚型的胞质CA I和II,跨膜CA IX和十二世。一些铜(II)配合物显示subnanomolar亲和性和选择性的抑制肿瘤相关亚型IX和十二可能用作宠物缺氧标记的肿瘤。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节