碳酸酐酶抑制剂。抑制真菌的beta-carbonic脱水酶与boronic酸从白色念珠菌、新型隐球菌。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Innocenti,不妨司法院、大厅RA Muhlschlegel FA, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制真菌的beta-carbonic脱水酶与boronic酸从白色念珠菌、新型隐球菌。

地中海Bioorg化学。2009年5月15日,19 (10):2642 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.147。Epub 2009 4月5。

PubMed ID

19375309 (在PubMed

]

文摘

抑制的beta-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CAs)致病真菌新型隐球菌(Can2)和白色念珠菌(Nce103)和一系列的芳香,arylalkenyl arylalkylboronic酸了。芳香,4-phenylsubstituted 2-naphthylboronic酸是最好的Can2抑制剂,抑制常数在8.5 - -11.5 microm的范围,而arylalkenyl和aryalkylboronic酸显示K (I)在428 - 3040 microm的范围。Nce103显示类似的抑制概要,4-phenylsubstituted——2-naphthylboronic酸具有K (I)在7.8 - -42.3 microm的范围,而arylalkenyl aryalkylboronic酸和较弱的抑制剂(K (I)的412 - 5210 microm)。主机人类酶CA I和II也有效地抑制这些boronic酸。B (OH)(2)一半是为设计一个新的锌结合组有效的抑制剂的α-和beta-CAs。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节