合成和SAR的EGFR / erbB2双重抑制剂。

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张YM, Cockerill年代,Guntrip某人,Rusnak D,史密斯K, Vanderwall D,木头E,马屁精K

合成和SAR的EGFR / erbB2双重抑制剂。

地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):111 - 4。

PubMed ID
14684309 (在PubMed
]
文摘

一系列6-alkoxy-4-anilinoquinazoline化合物的制备和评价的体外抑制erbB2和EGFR激酶活性。最好的化合物的IC(50)值低于0.10。此外,几个这些化合物抑制erbB2的生长和表皮生长因子受体的过度表达肿瘤细胞系浓度低于1嗯。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
埃罗替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 1 7.5 23 细节
吉非替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 1 7.5 23 细节
拉帕替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 10 7.5 23 细节