4 - (indole-3-yl)喹唑啉的合成:一个新阶层的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

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Luth,劳W

4 - (indole-3-yl)喹唑啉的合成:一个新阶层的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

欧元J地中海化学。2008年7月,43 (7):1478 - 88。Epub 2007年9月29日。

PubMed ID
17981366 (在PubMed
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文摘

表皮生长因子(EGF)的膜受体已被确定为一个关键元素的复杂的信号网络,利用各种类型的细胞表面受体。的合成和药理结果4 -喹唑啉(indole-3-yl)。合成化合物新高有力EGFR-tyrosine激酶抑制剂在不同细胞系具有良好的细胞毒性特性。此外,4 - (indole-3-yl)喹唑啉显示一些倾向抑制her - 2 TK,。而且这类物质有显著的强荧光性质。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
埃罗替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
吉非替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节