合成和抗增殖活动indolizine衍生品纳入cyclopropylcarbonyl组对Hep-G2癌症细胞系。
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沈YM, Lv PC,陈W,刘PG,张MZ,朱镕基霍奇金淋巴瘤
合成和抗增殖活动indolizine衍生品纳入cyclopropylcarbonyl组对Hep-G2癌症细胞系。
45欧元J地中海化学2010 7月;(7):3184 - 90。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.02.056。Epub 2010 3月1。
- PubMed ID
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20304535 (在PubMed]
- 文摘
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Indolizine和环状的Indolizine衍生品纳入cyclopropylcarbonyl组在一锅合成过程的tanden反应[3 + 2]环加成作用的相应N-ylide电子烯烃不足。17 indolizine衍生品首次被报道。所有的化合物进行抗增殖活动对人类肝细胞肝癌细胞系(Hep-G2) MTT法。在检测的化合物中,5、5 d, 5 g和5 j显示最有利的活动IC(50)值为0.39,0.48,0.29和0.20 microg /毫升。特别是,化合物5 j显示强大的抗增殖活动与IC(50)值0.20 microg / mL,显示重要的EGFR激酶抑制活性和IC(50)值0.085 microM。对接模拟5 j的绑定模式进行说明分子进入表皮生长因子受体活性部位。