快进了领导:极光和表皮生长因子受体激酶抑制剂先导化合物。
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Coumar女士,楚CY,林连续波,Shiao HY,何鸿燊YL, Reddy R,林WH,陈CH,彭YH, Leou JS,留置权TW,黄CT,方我,吴SH,吴JS Chittimalla SK,歌曲JS,许JT,吴SY,廖CC,曹国伟y,谢长廷惠普
快进了领导:极光和表皮生长因子受体激酶抑制剂先导化合物。
J地中海化学。2010年7月8日,53 (13):4980 - 8。doi: 10.1021 / jm1000198。
- PubMed ID
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20550212 (在PubMed]
- 文摘
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聚焦furanopyrimidine图书馆(350化合物)是快速并行合成反应堆和原位筛选极光和表皮生长因子受体(EGFR)激酶活性,导致一些有趣的的识别。结构生物学的基础上观察,1的修改,以更好地适应后面的口袋里,生产的强有力的极光抑制剂3 submicromolar结肠癌hct - 116细胞株抗增殖活动。对接的基础上研究表皮生长因子受体1 s,引入丙烯酰胺迈克尔受体导致8组,抑制野生和突变EGFR激酶也显示抗增殖活动HCC827肺癌细胞系。此外,3和8的x射线cocrystal研究在复杂的极光和表皮生长因子受体,分别证实了他们的猜测绑定模式。图书馆建设、原位筛选和基于结构的药物设计(SBDD)这里描述策略可以应用领先其他激酶的鉴定。