设计和合成tetrahydropyridothieno [2, 3 - d]嘧啶脚手架基础表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂:侧链手性的作用和迈克尔受体组的最大效能。
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吴CH Coumar女士,楚CY,林WH,陈,陈CT, Shiao HY,拉菲,王SY,许H,陈CH马廉亭,常泰,留置权TW,方我,叶KC,陈CP,叶TK,谢长廷SH,许JT,廖CC,曹国伟y,谢长廷惠普
设计和合成tetrahydropyridothieno [2, 3 - d]嘧啶脚手架基础表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂:侧链手性的作用和迈克尔受体组的最大效能。
J地中海化学。2010年10月28日,53(20):7316 - 26所示。doi: 10.1021 / jm100607r。
- PubMed ID
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20961149 (在PubMed]
- 文摘
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高温超导触及7修改通过混合设计策略引入手性侧链引入迈克尔受体组织紧随其后获得强有力的EGFR激酶抑制剂11和19。11和19显示了3个数量级提高HCC827抗增殖活动相比,高温超导触及7也抑制gefitinib-resistant双突变体(DM, T790M / L858R) EGFR激酶在摩尔浓度。此外,19个缩水肿瘤治疗裸鼠异种移植模型。