的选择性抑制剂乌索酸从Plantago主要cyclooxygenase-2催化前列腺素生物合成。

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Segura Ringbom T, L,诺里Y,佩雷拉P波林L

的选择性抑制剂乌索酸从Plantago主要cyclooxygenase-2催化前列腺素生物合成。

J Nat刺激。1998年10月,61 (10):1212 - 5。

PubMed ID

9784154 (在PubMed

]

文摘

己烷提取Plantago主要是调查bioactivity-directed分馏,使用体外cyclooxygenase-2 (cox - 2)催化前列腺素生物合成抑制试验,和导致了隔离的乌索酸(1)。这三萜显示cox - 2抑制效果显著,直接在酶活性,IC50值130 microM和cox - 2 / COX-1选择性比率为0.6。结构异构体齐墩果酸(2)被发现不活跃,295 microM的IC50值,但表现出相似的选择性比(0.8)。此外,没有观察到显著抑制cox - 2或COX-1三萜,18 beta-glycyrrhetinic酸(3)。1和2的直接抑制作用对cox - 2催化前列腺素生物合成增加预孵化,指示一个依赖于时间的抑制,而影响COX-1被发现独立的预培养时间。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	18000年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1030000	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	165000年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	11000年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1010000	N /一个	N /一个	细节