Ethanesulfohydroxamic酸酯高活性化合物的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药):合成、一氧化氮和硝酰释放,抑制环氧酶,抗炎,ulcerogenicity指数研究。

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Ethanesulfohydroxamic酸酯高活性化合物的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药):合成、一氧化氮和硝酰释放,抑制环氧酶,抗炎,ulcerogenicity指数研究。

J地中海化学。2011年3月10日,54 (5):1356 - 64。doi: 10.1021 / jm101403g。Epub 2011年1月31日。

PubMed ID

21280601 (在PubMed

]

文摘

羧酸组的抗炎药物(AI) indo-methacin,萘普生和布洛芬是通过形成共价链接乙基垫片sulfohydroxamic酸基(CH (2) CH (2) (2) NHOH)提供的一组混合酯高活性化合物释放一氧化氮(NO)和硝酰(HNO)。这个迄今未知类的生物数据获得ethanesulfohydroxamic酸酯高活性化合物显示(i)的化合物表现出优越的不,但是HNO相似,释放属性相对于arylsulfohydroxamic酸,(ii) (S)萘普生、布洛芬药物前体酯比他们的父母更强大的人工智能代理非甾体抗炎药,(iii)吲哚美辛前药酯,与吲哚美辛高度产生溃疡的,没有显示出明显的胃损伤(溃疡指数(UI) = 0 80 mumol /公斤口服剂量),同时保留强大的人工智能活动,和(四)吲哚美辛前药酯,与吲哚美辛是一个产生溃疡的选择性COX-1抑制剂,是一种选择性cox - 2抑制剂(cox - 2选择性指数= 184)缺乏ulcerogenicity归因于其cox - 2高硅和/或释放cytoprotective没有的能力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	6900年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	12400年	N /一个	N /一个	细节